Có một nghịch lý thường gặp trong lĩnh vực dược liệu:
Một hoạt chất cho kết quả ấn tượng trong phòng thí nghiệm, nhưng khi thử ở người thì không thấy tác dụng.
Nguyên nhân phổ biến nhất nằm ở một khái niệm: sinh khả dụng.
Sinh khả dụng là gì
Nói đơn giản: tỷ lệ lượng chất uống vào thực sự đi được vào máu ở dạng còn hoạt tính.
Uống một lượng chất không có nghĩa là lượng đó vào được máu.
Với nhiều hoạt chất thực vật, tỷ lệ này rất thấp.
Những rào cản trên đường đi
Rào cản 1: Độ tan
Nhiều hoạt chất thực vật ít tan trong nước.
Chất không tan thì không hấp thu được — nó chỉ đi qua ruột rồi ra ngoài.
Rào cản 2: Môi trường dạ dày
Dạ dày có môi trường axit mạnh. Một số chất bị phá huỷ ở đây.
Rào cản 3: Thành ruột
Để vào được máu, chất phải đi qua tế bào thành ruột.
Kích thước phân tử, tính chất hoá học đều ảnh hưởng tới khả năng này.
Ngoài ra, thành ruột còn có các cơ chế chủ động đẩy ngược một số chất trở lại lòng ruột — một cơ chế bảo vệ tự nhiên.
Rào cản 4: Chuyển hoá qua gan lần đầu
Đây là rào cản lớn nhất và ít được biết nhất.
Máu từ ruột không đi thẳng vào tuần hoàn chung — nó đi qua gan trước.
Gan có nhiệm vụ xử lý các chất lạ, và nó làm việc đó rất hiệu quả.
Với một số chất, gan chuyển hoá gần hết ngay ở lần đi qua đầu tiên — nghĩa là chỉ một phần rất nhỏ thoát ra được để tới các cơ quan khác.
Rào cản 5: Thải trừ nhanh
Ngay cả khi vào được máu, một số chất bị thải trừ rất nhanh — nồng độ chưa kịp đạt mức có tác dụng đã giảm xuống.
Ví dụ rõ nhất: hoạt chất của nghệ
Đây là trường hợp kinh điển.
Hoạt chất chính của nghệ:
- Ít tan trong nước.
- Kém ổn định ở một số điều kiện.
- Bị chuyển hoá mạnh ở gan và thành ruột.
- Thải trừ nhanh.
Kết quả: nồng độ đạt được trong máu sau khi uống rất thấp — thấp hơn nhiều so với nồng độ dùng trong các thí nghiệm ống nghiệm cho kết quả ấn tượng.
Đây chính là lý do khoảng cách giữa "hàng nghìn nghiên cứu về curcumin" và "bằng chứng lâm sàng còn hạn chế" lại lớn đến vậy.
Các cách nhà sản xuất xử lý
Ngành công nghiệp đã tìm nhiều cách để tăng hấp thu:
Kết hợp với chất tăng hấp thu
Một số chất có thể ức chế các enzyme chuyển hoá hoặc ức chế cơ chế đẩy ngược ở ruột, làm tăng lượng hoạt chất vào máu.
Cách này có cơ sở khoa học và làm tăng nồng độ trong máu thật.
Thay đổi dạng bào chế
Đưa hoạt chất vào các hệ mang đặc biệt — dạng hạt siêu nhỏ, dạng bọc lipid, dạng phức hợp — để cải thiện độ tan và khả năng hấp thu.
Biến đổi hoá học
Tạo dẫn xuất có tính chất tốt hơn.
Nhưng tăng hấp thu không thuần là điều tốt
Đây là điểm quan trọng mà quảng cáo không nói.
Nếu một sản phẩm làm tăng hấp thu hoạt chất, nó cũng có thể:
- Tăng khả năng tương tác thuốc — vì cơ chế tăng hấp thu thường là ức chế chính các enzyme chuyển hoá thuốc.
- Tăng tác dụng không mong muốn.
- Làm thay đổi nồng độ các thuốc khác đang dùng — theo cả hai hướng.
Điểm cuối đáng nhấn mạnh: chất ức chế enzyme chuyển hoá không chỉ tác động lên hoạt chất trong sản phẩm — nó tác động lên mọi thứ được chuyển hoá bởi enzyme đó, bao gồm cả thuốc điều trị.
Vì vậy các sản phẩm "công thức hấp thu cao" cần được xem là cần thận trọng hơn về tương tác, không phải ít hơn.
Điều này có ý nghĩa gì với người dùng
Đọc nhãn kỹ hơn
Hai cách ghi rất khác nhau:
- "Bột nghệ 500mg" — không biết chứa bao nhiêu hoạt chất.
- "Chiết xuất chuẩn hoá chứa 95% curcuminoid" — biết rõ hơn.
Cách thứ hai cho thấy nhà sản xuất làm nghiêm túc hơn.
Nghi ngờ khi thấy liều rất cao
Nếu một sản phẩm quảng cáo hàm lượng rất lớn, câu hỏi là: bao nhiêu trong số đó thực sự vào được máu?
Liều lớn trên nhãn không tự động có nghĩa là hiệu quả hơn.
Thận trọng với sản phẩm tăng hấp thu
Nếu đang dùng thuốc, đây là loại sản phẩm cần hỏi dược sĩ trước — vì chính cơ chế làm nó "hiệu quả hơn" cũng là cơ chế gây tương tác.
Hiểu vì sao ăn nghệ khác uống viên nghệ
Lượng hoạt chất trong món ăn rất nhỏ và không có công thức tăng hấp thu — đó là lý do ăn nghệ trong nấu nướng an toàn, còn viên bổ sung liều cao thì cần cân nhắc.
Một câu hỏi hữu ích
Khi đọc về một hoạt chất được ca ngợi, có một câu đáng đặt:
"Nồng độ dùng trong nghiên cứu đó có đạt được trong máu người khi uống không?"
Với rất nhiều chất, câu trả lời là không — và đó là toàn bộ câu chuyện.
Đây cũng là lý do một chất có thể vừa "được chứng minh có hoạt tính mạnh" vừa "không có bằng chứng hiệu quả ở người" mà không hề mâu thuẫn.
Câu hỏi thường gặp
Sinh khả dụng là gì?
Là tỷ lệ lượng chất uống vào thực sự đi được vào máu ở dạng còn hoạt tính. Một chất có sinh khả dụng thấp nghĩa là dù uống nhiều, lượng vào được máu vẫn rất ít.
Vì sao nhiều hoạt chất thực vật hấp thu kém?
Vì chúng có thể ít tan trong nước, bị phá huỷ trong đường tiêu hoá, khó đi qua thành ruột, hoặc bị gan chuyển hoá gần hết ngay ở lần đầu đi qua trước khi vào được tuần hoàn chung.
Các cách tăng hấp thu có hiệu quả không?
Một số cách có cơ sở khoa học và làm tăng nồng độ trong máu thật. Nhưng tăng hấp thu cũng đồng nghĩa tăng khả năng tương tác thuốc và tác dụng không mong muốn, nên không phải lúc nào cũng thuần lợi.
Người dùng nên chú ý gì?
Chú ý xem sản phẩm ghi hàm lượng hoạt chất hay chỉ ghi khối lượng bột cây, có công thức tăng hấp thu không, và nếu có thì cần thận trọng hơn về tương tác với thuốc đang dùng.